[123I]jodid sodný, [123I]NaI

Autor rešerše: Ing. Ondřej Lebeda, Ph.D.

[123I]jodid sodný je velmi dobrým diagnostikem ve funkčních a morfologických studiích štítné žlázy, a to pomocí scintigrafie testu akumulace. Ve srovnání s [99mTc]technecistanem sodným, kterého lze užít k témuž účelu, je kvalita a citlivost zobrazení štítné žlázy pomocí [123I]jodidu sodného významně vyšší. Je ideálním diagnostikem při plánování terapie karcinomu štítné žlázy 131I. Dosud se často pro tyto účely užívá menšího množství [131I] jodidu sodného, který však způsobuje o více než 2 řády vyšší radiační zátěž štítné žlázy, a snižuje tak prokazatelně uptake terapeutické dávky 131I.

Diagnostické radiofarmakum [123I]jodid sodný je v podstatě vodným roztokem nevažitelného množství jodidu sodného, který obsahuje místo stabilního izotopu jodu jeho radioizotop 123I. Tento radioizotop má poločas rozpadu 13,27 h. Na rozdíl od běžně užívaného 131I (poločas rozpadu 8,01 d) při své přeměně neemituje žádné částicové záření, ale jen záření gama o energii ideální pro zobrazení na SPECT kamerách (159 keV). Radiační zátěž organismu je proto ve srovnání s 131I o více než 2 řády nižší na jednotku aplikované aktivity (jen 23 mSv/MBq při 55 % akumulaci ve štítné žláze). Navíc postačí díky optimální energie emitovaného záření gama aplikovat pro kvalitní zobrazení štítné žlázy aktivity cca 4× nižší než v případě 131I. Je tedy celková radiační zátěž organismu ve srovnání s 131I zhruba 500×  nižší.

Vzhledem k tomu, že se jod velmi rychle a selektivně deponuje ve štítné žláze, a to i v případě perorálního příjmu, je [123I]jodid sodný mimořádně vhodným radiofarmakem pro zobrazení štítné žlázy, a to jak z hlediska kvality samotného zobrazení, tak pro velmi nízkou radiační zátěž pacienta.

Po orální aplikaci je absorpce jodidu v podstatě ukončena po 1–2 hodinách, může být však zpomalena potravou přítomnou v žaludku.

Distribuce po vstupu léčiva do systémové cirkulace vede k dominantní akumulaci jodidu ve štítné žláze s maximem po 24–48 hodinách po aplikaci. Po 5 hodinách po požití je již dosaženo 50 % maximální koncentrace ve štítné žláze. Tyto poměry mohou být ovlivněny faktory, jako jsou věk, stav štítné žlázy, nebo stupeň clearance jodidu ledvinami. Další ovlivnění akumulace může být způsobeno doprovodnou medikací.

Biologický poločas odstraňování jodidu ze štítné žlázy byl odhadnut na 80 dní (dospělý jedinec), respektive na 65, 50, 40 a 30 dní pro děti ve věku 15, 10, 5 a 1 rok. Časové možnosti diagnostické aplikace jodidu 123I jsou tudíž řízeny poločasem fyzikálním (13,27 h).

Ze všech ostatních orgánů je jodid odstraňován s poločasem ledvinové clearance, která činí asi 8 hodin. Z organismu je jodid eliminován z 90 % močí, zbytek stolicí a  potem. Během 24 hodin se močí vyloučí asi 50 % jodidu, nenavázaného ve štítné žláze.

Malé množství jodidu je vychytáno slinnými žlázami, gastrickou mukózou, mateřským mlékem, placentou a choroidálním plexem. Štítná žláza odstraní téměř 20 % jodidu z krve při prvním průtoku. Akumulovaný jód je ve štítné žláze inkorporován do organických sloučenin, ze kterých vznikají hormony štítné žlázy. Dále je jód uvolňován intrathyreoidálně z jodovaných aminokyselin nevyužitých při syntéze hormonů. Hladina jódu ve štítné žláze je poměrně vysoká (10 mg) a má pomalou obměnu.

Akutní toxicita jodidu byla testována po perorální aplikaci jodidu sodného krysám a myším. Zjištěná hodnota LD50 byla 4340 mg/kg, resp. 1000 mg/kg. Po intravenózní aplikaci je hodnota LD50 pro krysy 1060 mg/kg a pro psy 760 mg/kg.

Faktor bezpečnosti je vyšší než 106, vzhledem k nízkému aplikovanému množství sloučeniny (< 0,1 µg pro diagnózu). Pro diagnostickou aplikaci 123I nejsou známé relevantní toxické účinky velmi vysokých dávek jodidu sodného. Nejsou k dispozici údaje ze studií na zvířatech týkající se toxicity po opakovaném podání a toxicity na reprodukční systém. Nejsou známy žádné teratogenní ani mutagenní účinky.

Také kontraindikace nejsou známy. Relativní kontraindikací může být onemocnění provázené poruchou resorpce ze zažívacího traktu, kdy dochází ke výšení absorbované dávky z ionizujícího záření.

Využití

[123I]jodid sodný je velmi dobrým diagnostikem ve funkčních a morfologických studiích štítné žlázy, a to pomocí scintigrafie testu akumulace.

Doporučená aplikovaná aktivita pro dospělé (70 kg) se pohybuje mezi 3,7 až 18 MBq. Nižší aktivita (3,7 MBq) se doporučuje pro použití v testu akumulace, vyšší (11,1–14,8 MBq) pro scintigrafii. Pro vyšetření pacientů po chirurgickém odstranění štítné žlázy se aplikuje 14–18 MBq. 123I musí být podán orálně v roztoku. Zobrazení se provede za 4–6 hodin (16–24 hodin) po aplikaci. K výpočtu stupně akumulace 123I ve štítné žláze je nutno použít některou ze spolehlivých standardních procedur (zpravidla doporučených výrobcem dané gama kamery).

U malých dětí je třeba ve výpočtu aplikované aktivity pro scintigrafii dosazovat hodnotu A(dosp.) = 14,8 MBq, má-li být zobrazení dostatečně kvalitní.

Neumann DR, Obuchowski NA, Difilippo FP: Preoperative 123I/99mTc-sestamibi subtraction SPECT and SPECT/CT in primary hyperparathyroidism. J Nucl Med, 2008. PubMed

Fugazzola L, Persani L, Vannucchi G, Carletto M, Mannavola D, Vigone MC, Cortinovis F, Beccaria L, Longari V, Weber G, Beck-Peccoz P: Thyroid scintigraphy and perchlorate test after recombinant human TSH: a new tool for the differential diagnosis of congenital hypothyroidism during infancy. Eur J Nucl Med Mol Imaging34(9):1498-503, 2007. PubMed

Schoen EJ, Clapp W, To TT, Fireman BH: The key role of newborn thyroid scintigraphy with isotopic iodide (123I) in defining and managing congenital hypothyroidism. Pediatrics 114(6):e683-8, 2004. PubMed

Hilditch TE, Dempsey MF, Bolster AA, McMenemin RM, Reed NS: Self-stunning in thyroid ablation: evidence from comparative studies of diagnostic 131I and 123I. Eur J Nucl Med Mol Imaging 29(6):783-8, 2002. PubMed

LaFranchi S: Congenital hypothyroidism: etiologies, diagnosis, and management. Thyroid 9(7):735-40, 1999. Review. PubMed

Morita S, Umezaki N, Ishibashi M, Kawamura S, Inada C, Hayabuchi N: Determining the breast-feeding interruption schedule after administration of 123I-iodide. Ann Nucl Med 12(5):303-6, 1998. PubMed